+ О справочнике

+ Заболевания

+ Средства лечения

Алфавитный указатель:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

К

Л

М

Пособие по кардиологии

Октадин

Октадин (изобарин, санотензин, исмелин, гуанетидин) — один из самых активных не только антиадренергических препаратов, но и гипотензивных средств.

Вызывает опустошение депо норадреналина в окончаниях симпатических нейронов. Это достигается высвобождением катехоламинов из нерва, задержкой возврата через мембрану высвобожденных при раздражении нерва катехоламинов и содействием непрерывной разрядке катехоламинов во внутриклеточных гранулах, откуда норадреналин медленно выходит наружу.

Гипотензивное действие наступает главным образом благодаря уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и в меньшей степени — минутного объема крови.

Кроме антиадренергического действия, выражающегося в блокаде симпатических влияний, октадин вызывает положительные сдвиги в электролитах (уменьшение уровня внутриклеточного натрия, нарастание содержания калия, увеличение у части больных диуреза и натрийуреза). Вначале прием препарата может привести к ухудшению почечного кровообращения, но вскоре оно восстанавливается. Оказывает положительное влияние на коронарное кровообращение. В отличие от резерпина даже при длительном применении октадина не развиваются сонливость и депрессия.

Вначале может наблюдаться кратковременная прессорная реакция, связанная, по-видимому, с высвобождением катехоламинов, затем наступает длительный гипотензивный эффект.

Препарат обладает весьма сильной гипотензивной активностью и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертонической болезнью в разных Стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин и аналогичные ему препараты выпускаются в порошке и таблетках по 0,01 и 0,025 г, исмелин — также в ампулах (по 1 мл 1% раствора) для парентерального введения. Препараты хорошо всасываются. Гипотензивный эффект при введении внутрь наступает постепенно, начинает проявляться через 2—4 дня после начала лечения, а после прекращения лечения продолжается еще в течение 4— 14 дней. Даже вызванное длительной терапией снижение артериального давления в случае прекращения лечения быстро сменяется гипертензией. Полная отмена препарата может привести к развитию церебрального криза или к острому нарушению кровообращения. Это объясняется тем, что производные гуанетидина способствуют повышению чувствительности эффекторных органов к катехоламинам.

Степень снижения артериального давления зависит не столько от дозы, сколько от индивидуальной чувствительности к препарату. Критериев, по которым можно предвидеть реакцию больного, нет. Поэтому в каждом отдельном случае необходимо определить оптимальную дозу.

Первый курс лечения начинают в стационаре и с малых доз (0,01—0,0125 г 1 раз в день). Разовые дозы медленно увеличивают (обычно на 0,01—0,0125 г каждые 3—7 дней и не более чем на 0,025 г каждые 3 дня) до 0,05—0,075—0,1 г в день. Диапазон эффективных доз очень велик — от 0,01 до 0,15—0,2 г в сутки. В тяжелых случаях обычно достаточно до 0,06 г в сутки, в более легких — до 0,01—0,03 г. Препарат можно давать 1 раз в сутки утром или в 2—3 приема, если суточная доза превышает 0,025 г.

В связи с возможностью значительных колебаний артериального давления в начале лечения необходим тщательный (несколько раз в течение суток) контроль за его уровнем. Это дает возможность регулировать дозу препарата и предупредить развитие ортостатического коллапса. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу, лечение которой может проводиться длительно.

Парентерально исмелин вводится редко. Его не рекомендуется использовать для купирования гипертонических кризов, так как гипотензивное действие после внутримышечного введения 0,01—0,02 г наступает не ранее чем через 1—3 ч.

Успех лечения октадином и его аналогами особенно отчетлив у больных с тяжелым течением болезни, которым до последних лет фактически нельзя было оказать существенную помощь. Правда, у 25—30 % больных из-за резко выраженной «ортостатической диерегуляции давления» лечебный эффект в целэм оказывается недостаточным.

Побочное действие октадина в основном связано с чрезмерным угнетением функции симпатической нервной системы. Гипотензивное действие препарата часто (до 39 % случаев) сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в части случаев возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для его предотвращения больные должны и течение 11/2—2 ч после приема препарата находиться п постели и медленно (особенно по утрам) переходить из положения лежа в положение стоя. Профилактической мерой является также более медленное повышение дозы препарата, сочетание его с приемом резерпина для уменьшения дозы, добавление кофеина, кордиамина. К побочным явлениям относятся также головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос, задержка жидкости тканями. Могут усиливаться суточные колебания артериального давления.

В связи с описанными свойствами октадин с большой осторожностью следует назначать больным церебральным атеросклерозом, при нарушении функции почек, доброкачественно текущей гипертензии у пожилых людей, когда он скорее противопоказан. Его не следует назначать больным, у которых до начала лечения выявляется склонность к спонтанным снижениям давления в ортостазе, т. е. лицам с сосудистой недостаточностью. Он, конечно, эффективен и в случаях умеренной гипертензии, но вряд ли оправданы большие усилия врача и больного, когда можно достигнуть успеха применением менее сильных гипотензивных препаратов, не вызывающих ортостатической гипотензии. Октадин абсолютно противопоказан при фео-хромоцитоме.

Окспренолол (тразикор, коретал) дает менее значительный гипотензивный эффект.
Назначают в таблетках по 0,02 г и в ампулах, содержащих 0,002 г сухого вещества, в основном в сочетании с другими препаратами гипотензивного действия.

Вся информация на сайте включая рецепты размещена и распространяется в виде «как есть» и не стимулирует Вас к каким-либо действиям. Администрация сайта не несет ответственности за правильность описания лекарственных средств и рецептов, один неправильно определенный симптом, может привести к ошибке. Настоятельно рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Украина онлайн Страховые компании и Банки Украины