Хинидин

Хинидин — алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Механизм его действия обусловлен рядом факторов. Он не только оказывает влияние на мембрану (внутриклеточная задержка ионов калия и увеличение концентрации натрия с наружной стороны клеточной мембраны), но и подавляет функцию блуждающего нерве, приводит к выраженным изменениям белкового и углеводного обмена, снижает усвоение сердечной мышцей глюкозы, угнетает анаэробный гликолиз, уменьшает кислородную насыщенность миокарда, нарушает усвоение фосфатных соединений. В связи с этим в больших дозах может вызвать ослабление сократительной функции миокарда. Поскольку препарат обладает относительно высокой токсичностью, его следует применять с особой осторожностью при значительном повреждении миокарда. Блокаду движения ионов калия из клетки связывают с нарушением под его влиянием обмена ацетилхолина в мышце сердца.

Применяют хинидина сульфат для лечения пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии и экстрасистолии. Лечебный эффект связан с уменьшением возбудимости мышцы предсердий, удлинением рефрактерного периода, а также торможением проведения импульсов по пучку Гиса.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,05 г. После приема внутрь уже через час он определяется в моче, а через сутки исчезает. Однако, связываясь в миокарде, может продолжать свое действие еще в течение 3—4 дней. Наибольший уровень в крови наблюдается в пределах 2—3 ч после приема.

Существуют различные схемы дозировок хинидина в зависимости от вида аритмии и поставленной цели. Во всех случаях до начала лечения для выяснения индивидуальной чувствительности к препарату применяется пробная доза 0,1—0,2 г.

При экстрасистолии назначают обычно по 0,1 г 4—5 раз в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена. После исчезновения экстрасистол во избежание рецидива применяют по 0,1— 0,05 г 2—3 раза в день в течение 1 нед и более. При пароксизмах мерцательной аритмии и в ранних стадиях мерцательной аритмии часто назначают по 0,2 г 5—6 раз в сутки. При отсутствии эффекта доза может быть повышена.

В настоящее время, когда имеется много новых, весьма эффективных средств для лечения различных аритмий, хинидин находит себе широкое применение в основном при лечении стойкой формы мерцательной аритмии и для поддержания правильного ритма после применения электроимпульсной терапии.

Для восстановления нормального ритма при постоянной форме мерцательной аритмии после пробной дозы его рекомендуют назначать по одной из следующих схем:

  • 0,2 г 2 раза в 1-й день; 0,4 г 2 раза во 2-й; 0,4 г 3 раза в 3-й и 4-й; 0,4 г 4 раза в 5—8-й дни с дальнейшим увеличением или уменьшением дозы в зависимости от терапевтического эффекта;
  • 0,4 г 4 раза в день в течение 3 дней; если ритм не восстановился, то при отсутствии токсических явлений разовую дозу повышают до 0,6 г; в рефрактерных случаях (отсутствие восстановления ритма) суточную дозу на 3 дня доводят до 3 г;
  • 0,1 г 6 раз через каждые 2—21/2 ч в 1-й день; 0,15 г с теми же промежутками во 2-й; 0,2 г — в 3-й; 0,25 г—в 4-й; 0,3 г — в 5-й; 0,3 г 4 раза и 0,4 г 2 раза — в 6-й день; такое частое введение хинидина более оправдано, так как при этом создается необходимая терапевтическая концентрация в крови;
  • 0,2—0,4 г через каждые 2—21/2 ч;
  • 0,2 г 5—6 раз в сутки в течение нескольких дней с последующим при необходимости увеличением дозы.

Последняя схема наиболее безопасна и может быть рекомендована для широкого применения. Интересно отметить, что лечение мерцательной аритмии часто более эффективно у больных, предварительно получавших сердечные гликозиды.

Для профилактики нарушения проводимости, угнетения дыхательного центра и снижения артериального давления можно назначать эфедрин по 0,01 г.

При проведении электроимпульсного лечения мерцательной аритмии хинидин назначают однократно по 0,2—0,4 г за 2—3 ч до дефибрилляции, а после восстановления синусового ритма — от 0,8 до 1,5 г в день в 4—5 приемов в течение нескольких месяцев до 1 года для сохранения стабильного ритма.

Противопоказаниями к назначению хинидина являются повышенная чувствительность к препарату (идиосинкразия), беременность, резко выраженная декомпенсация. При недостаточности кровообращения перед назначением препарата следует максимально уменьшать се выраженность путем назначения сердечных гликозидов и мочегонных средств.

При появлении токсических явлений (угнетение сердечной деятельности, ухудшение гемодинамики, тошнота, рвота, понос, диплопия, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции) хинидин отменяют. Следует, однако, иметь в виду, что нередко за 1—2 дня перед восстановлением синусового ритма при постоянной мерцательной аритмии нередко ухудшается общее состояние больных, усиливается тахисистолия.

Па 2-й неделе лечения могут появляться признаки непереносимости, в связи с чем весь этот период больной должен находиться в Стационаре. При их появлении применяют другие антиаритмическке сродства.

Следует иметь в виду, что поскольку 90 % принятого хинидина выводится почками, лечебные дозы при недостаточности функции почек могут оказаться токсичными.

В редких случаях при длительном применении хинидина развиваются тромбоцитопения (даже с кровотечениями), гемолитическая анемия, в связи с чем необходимо следить за анализами крови.