Клофелин

Клофелин (катапресан, гемитон, клонидин) обладает значительной гипотензивной активностью. Она связана, как следует из экспериментальных данных, с тормозящим действием препарата на симпатические структуры центральной нервной системы преимущественно в продолговатом мозге, а также с некоторыми периферическими эффектами (угнетение секреции антидиуретического гормона, увеличение емкости венозною русла, действие, подобное ганглиобло-каторам). Он как бы сочетает в себе действие бензогексония и резерпина.

Благодаря быстрому понижению давления клофелин эффективен при лечении гипертонических кризов. Отсутствие серьезных побочных влияний и ортостатической гипотензии позволяет использовать его для систематической терапии гипертонической болезни, особенно в сочетании с диуретиками, а также с резерпином или октадином. С неменьшим успехом его можно применять также при артериальной гипертензии почечного генеза, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.

Выпускается в таблетках по 0,075 и 0,15 мг, а также в ампулах no 1 мл 0,01 % раствора. При гипертонических кризах клофелин вводят внутримышечно по 1 мл (0,1 мг). Гипотензивный эффект наступает через 15—20 мин, достигает максимума через 30—60 мин и сохраняется от 2 до 6 ч. Еще надежнее купируются кризы при внутривенном вливании (0,1—0,15 мг препарата в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида). Раствор вводят в течение не менее 10 мин. В первые минуты введения может быть кратковременное (на несколько минут) повышение (на 2,7 кПа — 20 мм рт. ст.) артериального давления. Внутрь препарат назначают, начиная с дозы 0,075 мг 3—4 раза в день, с последующим увеличением ее до 0,15 мг на прием и снижением до поддерживающих доз.

При лечении клофелином возможны сухость слизистых оболочек глотки, запоры, развитие синдрома Рейно.

Рациональное комбинирование гипотензивных средств. При назначении препаратов гипотензивного действия необходимо учитывать абсолютные и относительные противопоказания. Не следует сочетать октадин, нередко вызывающий ортостатическую гипотензию, с а-метилдофа, а-метилдофа с резерпином, особенно пожилым людям, учитывая возможность потенцирования их действия, приводящего инкновению сонливости, депрессии и даже паркинсонизма. Сочетание диазоксида (гиперстата) с β-адреноблокаторами опасно из-за возможного непредвиденного резкого снижения артериального давлення. Нерационально одновременно назначать p-адреноблокаторы с клофелином (гемитоном), так как могут развиться брадиформные нарушения сердечного ритма. При сочетании клофелина с α-метилдофа возможны гипертонические кризы из-за стимуляции α-рецепторов.

Взаимно потенцирующим действием обладают гипотензивные средства, назначаемые на фоне общих анестетиков, производных фенотиазина (аминазина и др.). Гипотензивный эффект ослабляется на фоне применения трициклических антидепрессантов (имизина, амитриптилина, азафена, фторацизина). Особенно это относится к октадину, который ингибируется препаратами этой группы. Снижение гипотензивного эффекта наблюдается при одновременном назначении лекарственных средств, снижающих артериальное давление, и симпатомиметических аминов (адреналина, норадреналина, мезатона, эфедрина).

Ниже приведены основные возможные комбинации различных гипотензивных средств.

1. Препараты группы раувольфии: с салуретиками типа дихлотиазида (гипотиазида), периодически в сочетании с солями калия; с клофелином; с ганглиоблокаторами; с мочегонными и спиронолакто-ном; с октадином; с мочегонными и октадином.
2. Альфа-метилдофа: с салуретиками; с p-адреноблокаторами; с салуретиками и апрессином.
3. Октадин: с мочегонными; с клофелином; с мочегонными и спиронолактоном.
4. Бета-адреноблокаторы: с апрессином; с мочегонными; с мочегонными и спиронолактоном; с апрессином и мочегонными.
5. Апрессин с клофелином.
6. Дихлотиазид с триамтереном.

Для снижения артериального давления широко применяются комплексные препараты: депрессии, состоящий из резерпина (0,0001 г), этаминала натрия (0,05 г), дибазола (0,02 г) и дихлотиазида (0,025 г); гигротон-резерпин; бринердин, или DCR-515, состоящий из резерпина (0,0001 г), бринальдикса (0,005 г) и алкалоида спорыньи дигидроэргокристина (0,0005 г); эрпозид, состоящий из резерпина и гипотиазида; терболан, состоящий из резерпина и лазикса; адельфан, состоящий из серпазила и непресола; адельфан-эзидрекс того же состава, но с эзидрексом; адельфан-эзидрекс-К того же состава, что адельфан-эзидрекс, но с калием.